Chỉ định Macdin

Linezolid được dùng trong các trường hợp sau đây ở người lớn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm: 

• Nhiễm trùng do Enterococcus faecum đã kháng vancomycin, bao gồm cả các trường hợp đang bị nhiễm khuẩn huyết.
• Viêm phổi bệnh viện do Staphylococcus aureus (có tác dụng với cả chủng nhạy cảm và kháng methicillin).
• Nhiễm trùng da biến chứng do Staphylococcus aureus (cả chủng nhạy cảm và kháng methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
• Nhiễm trùng da không biến chứng do Staphylococcus aureus (cả chủng nhạy cảm và kháng methicillin), Streptococcus pyogenes.
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng do Streptococcus pneumoniae (chỉ có tác dụng với chủng nhạy cảm với penicillin), bao gồm cả trường hợp đang nhiễm khuẩn huyết, hoặc Staphylococcus aureus (chỉ có tác dụng với chủng nhạy cảm với methicillin).

Đặc tính dược lực học:

• Linezolid là một chất kìm khuẩn oxazolidinon, ức chế tổng hợp protein của ribosom. Thuốc có hoạt phổ đối với vi khuẩn gram (+) bao gồm MRSA và vi khuẩn ruột kháng vancomycin và có tác dụng kháng vi khuẩn gram (-) in vitro. 

Đặc tính dược động học: 

• Linezolid được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa đạt được sau 1 - 2 giờ. Khoảng 31% liên kết với protein huyết tương. Linezolid được phân bố vào các mô: xương, mỡ, phổi, cơ, chất lỏng trong các nốt phồng ở da và dịch não tủy. Nó được chuyển hóa chủ yếu bởi quá trình oxy hóa tạo thành 2 chất chuyển hóa không hoạt tính chính, chất chuyển hóa hydroxyethyl glycin (PNU-142586) và các chất chuyển hóa acid aminoethoxyacetic (PNU-142300), những chất chuyển hóa không hoạt tính khác cũng đã được xác định. Khoảng 40% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng PNU-142586, 30% dưới dạng linezolid và 10% dưới dạng PNU-142300. Một lượng nhỏ chất chuyển hóa được đào thải qua phân. Thời gian bán thải của linezolid là khoảng 5 - 7 giờ.

Liều lượng - Cách dùng Macdin

• Thuốc dùng đường uống. Dùng theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.
• Liều thông thường:
• Nhiễm trùng do Enterococcus faecum đã kháng vancomycin: 600 mg x 2 lần/ ngày x 14 - 28 ngày.
• Viêm phổi bệnh viện, nhiễm trùng da biến chứng, viêm phổi mắc phải cộng đồng: 600 mg x 2 lần/ ngày x 10 - 14 ngày.
• Nhiễm trùng da không biến chứng: 400 mg x 2 lần/ ngày x 10 - 14 ngày.
• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.
• Thời gian điều trị cụ thể tùy theo vị trí và mức độ của nhiễm trùng cũng như đáp ứng trên lâm sàng của bệnh nhân.

Chống chỉ định Macdin

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Tương tác thuốc Macdin 

• Sử dụng cẩn thận với chất tác động lên hệ serotonergic, dopaminergic, hoặc chất gây co mạch để giảm tỷ lệ mắc hội chứng serotonin. Ví dụ thuốc adrenergic, dopamin, epinephrin, phenylpropanolamin và pseudoephedrin có thể gây ra cao huyết áp. Đồng thời sử dụng với tramadol có thể làm tăng nguy cơ co giật. 
• Có khả năng gây tử vong: MAOI, tránh sử dụng đồng thời hoặc sử dụng trong vòng 2 tuần sau khi ngừng MAOI để giảm nguy cơ tăng huyết áp. 
• Đồ uống và thực phẩm có hàm lượng tyramin cao có thể gây ra tăng huyết áp. Tránh dùng tyramin ≥ 100 mg mỗi bữa ăn.

Tác dụng phụ Macdin 

• Tiêu chảy (có báo cáo ca viêm đại tràng do kháng sinh), đau đầu, buồn nôn, nôn, táo bón, kiểm tra chức năng gan bất thường, sốt, nấm Candida âm đạo và miệng, phát ban da, ngứa, chóng mặt, mất ngủ, thiếu máu, đổi màu lưỡi, rối loạn vị giác, nhiễm toan lactic, thị giác và thần kinh ngoại biên (đặc biệt nếu sử dụng ≥ 28 ngày). 
• Có khả năng gây tử vong: suy tủy có phục hồi bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm ba dòng tế bào máu ngoại vi, giảm tiểu cầu (đặc biệt nếu sử dụng > 10 - 14 ngày), thiếu máu cục bộ thoáng qua, suy thận, hội chứng Stevens-Johnson. 
• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Chú ý đề phòng Macdin 

• Có thể uống lúc đói hoặc no. 
• Tiền sử suy tủy, suy thận (CrCl < 30 ml/ min), tăng huyết áp không kiểm soát được, u tủy tuyến thượng thận, hội chứng carcinoid, cường giáp không được điều trị, nhiễm trùng mạn tính, tiền sử động kinh, trầm cảm lưỡng cực, tâm thần phân liệt hoặc các trạng thái hôn mê cấp tính. Theo dõi công thức máu toàn phần hàng tuần. Dùng thuốc sau khi thẩm phân máu. Chưa rõ liệu linezolid hoặc các chất chuyển hóa có bị loại trừ khi thẩm phân phúc mạc. 
• Để xa tầm tay trẻ em. 

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: 

• Thận trọng khi sử dụng.
• Danh mục C (theo FDA): Hoặc là nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng không mong muốn trên thai nhi (gây quái thai, chết thai hoặc tác động khác) và không có nghiên cứu kiểm soát ở người, hoặc chưa có nghiên cứu trên người và động vật. Chỉ nên sử dụng thuốc khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi. 

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

• Bệnh nhân nên thận trọng vì tác dụng không mong muốn chóng mặt hoặc suy giảm thị giác khi sử dụng linezolid và không nên lái xe hay vận hành máy móc khi có bất kỳ triệu chứng nào kể trên.